แอนติบอดี bevacizumab monoclonal

ชื่อภาษาอังกฤษ: bevacizumab monoclonal antibody

หมายเลข CAS: 216974-75-3

สูตรโมเลกุล: C6638H10160N1720O2108S44

EINECS หมายเลข: 200-160-3

ที่เกี่ยวข้อง: สารยา; mAb 5; สารเสพติดและตัวกลาง; สารเคมี

สูตรรัฐธรรมนูญ:

สัณฐานวิทยา: ของเหลว

สี: ไม่มีสีถึงสีเหลืองอ่อน

เงื่อนไขของการจัดเก็บ: จัดเก็บที่ -80 องศา

ความสามารถในการละลาย: ละลายใน dimethyl sulfoxide

สรุป

Avastin พัฒนาโดย Roche และได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ในปี 2547 และวางตลาดในสหรัฐอเมริกาในเดือนมีนาคมปัจจุบันเป็นยาโมโนโคลนอลแอนติบอดีตัวแรกที่ได้รับอนุมัติให้ยับยั้งการเจริญเติบโตของหลอดเลือด โดยการยับยั้งปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial (vascuchemicalbooklaren-dothelialgrowthfactor, VE GF), เนื้อเยื่อเนื้องอกไม่สามารถรับเลือดออกซิเจนและสารอาหารอื่น ๆ ที่จำเป็นและฆ่าเซลล์มะเร็ง มันสามารถใช้ในเนื้องอกส่วนใหญ่และใช้กันทั่วไปสำหรับการรักษามะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะแพร่กระจายและมะเร็งปอด

การกระทำทางเภสัชวิทยา

ในฐานะที่เป็นยาต้านการแพร่กระจายของหลอดเลือดมันเป็นแอนติบอดี monoclonal IgG 1 ที่กำหนดเป้าหมายไปที่ปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial (VE GF) ซึ่งสามารถยับยั้งการเชื่อมโยงของตัวรับผิวเซลล์บุผนังหลอดเลือดของหลอดเลือดกับ VE GF

กลไกการกระทำ

bevacizumab บรรลุผลการรักษาต้านมะเร็งโดยการปิดกั้นปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial ve gf ยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกการตัดปริมาณเลือดออกไปยังพื้นที่เนื้องอกและยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอกและการแพร่กระจายของเนื้องอกและสารเคมีทำให้เกิดเซลล์มะเร็ง ยิ่งไปกว่านั้น bevacizumab มีความเฉพาะเจาะจงสูงและการปิดกั้นเส้นทาง VE GF มักจะไม่รบกวนเป้าหมายอื่น ๆ

นำมาใช้

1. ใช้ในการรักษาทางคลินิกของเนื้องอกเช่นในการรักษาโรคสะเก็ดเงิน

2. สำหรับการรักษาบรรทัดแรกของผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งลำไส้ใหญ่ขั้นสูง

3. สำหรับมะเร็งลำไส้ใหญ่และยังสามารถใช้สำหรับมะเร็งเต้านมและมะเร็งสารเคมีปอด ภาพรวมผลทางเภสัชวิทยาสิ่งบ่งชี้อาการไม่พึงประสงค์ ฯลฯ

ผลกระทบที่ไม่ดี

อาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงที่สุดคือการเจาะทะลุทางเดินอาหารภาวะแทรกซ้อนของแผลเลือดออกวิกฤตความดันโลหิตสูงโรคไตและหัวใจล้มเหลว อาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงที่สุดคือจุดอ่อนความเจ็บปวดความดันโลหิตสูงท้องเสียและการลดเซลล์ของสารเคมี อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคือ: ความอ่อนแอ, ปวด, ปวดท้อง, ปวดศีรษะ, ความดันโลหิตสูง, ท้องเสีย, คลื่นไส้, อาเจียน, ความอยากอาหารลดลง, ปากใบ, อาการท้องผูก, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, apistaxis, dyspnea, ผิวหนัง

กิจกรรมทางชีวภาพ

Bevacizumab (Anti-VE GF, Avastin) เป็นแอนติบอดีต่อต้าน Monoclonal Humanized Humanized GF, ChemicalBook ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง VE GF สามารถผูกและการทำให้เป็นกลางกับไอโซฟอร์ม VE GF-A ที่ได้มาจากมนุษย์ (และชิ้นส่วนโปรตีนที่ใช้งานทางชีวภาพ) .MW: 149KD

จุดเป้าหมาย

ค่าเป้าหมาย

VEGFR2

()

VEGF-A

()

VEGF

()

การศึกษาในหลอดทดลอง

Gly 88 ของมนุษย์ VE GF เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับ bevacizumab ผูกพันและยังรับประกันความจำเพาะของสปีชีส์ของ bevacizumab ที่ผูกพันกับหนูและหนู Ve gf เป็นกรด chemchedbook ที่ตกค้างในตำแหน่งที่สอดคล้องกันนี้ bevacizumab อาจผูกและเป็นกลาง GF-B หรือ VE GF-C

ในการวิจัยวิฟ

ในมนุษย์เทอร์มินัลครึ่งชีวิตของ bevacizumab คือ 17-21 วัน ในหนูเปลือย bevacizumab ยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์เนื้องอกของมนุษย์ด้วยการยับยั้งสูงสุดในปริมาณของ 1-2 mg / kg (สองครั้งต่อสัปดาห์) ปริมาณที่จำเป็นสำหรับการยับยั้งครึ่งแท่งคือ 0. 1-0. 5 มก./กก. การศึกษาการประเมินความปลอดภัยของ bevacizumab ใน macacafascicularis (cynomolgusmonkey), ด้วยการบริหาร bevacizumab สำหรับ 4-13 สัปดาห์, ผู้ใหญ่วัยหนุ่มสาว: การเพิ่มขึ้นของปริมาณ hypertrophic chondrocytes การบริหารงานของ bevacizumab ในระยะยาวยับยั้งการเจริญเติบโตของหลอดเลือดในระบบหญิงการลดน้ำหนักในรังไข่และมดลูกและการสูญเสียของคลังข้อมูล luteum การเปลี่ยนแปลงในแผ่นการเจริญเติบโตและรังไข่สามารถย้อนกลับได้และสามารถฟื้นตัวได้เรื่อย ๆ หลังจากหยุดการรักษา ยิ่งไปกว่านั้นไม่มีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการบริหารอื่น ๆ ที่ความเข้มข้นของยาสูงถึง 50 มก. / กก. หลังจากการฉีดใต้ผิวหนังความสามารถในการดูดซึมของ rhumabveGF (bevacizumab) คือ 69% ในหนูเมื่อเทียบกับ 100% ในหนูและลิง Cynomolgus bevacizumab ผูกกับเจ้าคณะ VE GF และกระต่าย VE GF ที่มีความสัมพันธ์ต่ำ แต่ไม่ใช่หนูและเมาส์ VE GF

ข้อมูลความปลอดภัย

ข้อมูลสารพิษ: 216974-75-3 (ข้อมูลสารอันตราย)

ป้ายกำกับยอดนิยม: antibody bevacizumab monoclonal, china bevacizumab monoclonal antibody ซัพพลายเออร์, Rastuzumab emtansine สำหรับมะเร็งเต้านมขั้นสูง, แอนติบอดี daratumumab monoclonal ป้องกัน myeloma หลายตัว, การศึกษา alirocumab สำหรับไขมันในเลือดสูง, 947687-13-0, Pembrolizumab monoclonal antibody inhibitors, Aflibercept อาการบวมน้ำเบาหวาน