คำอธิบายผลิตภัณฑ์
ชื่อภาษาอังกฤษ: ยามะเร็ง atezolizumab
หมายเลข CAS: 1380723-44-3
ที่เกี่ยวข้อง: สารยา; mAb 4; สารเคมี
สูตรรัฐธรรมนูญ:
คุณสมบัติยามะเร็ง Atzolizumab
สัณฐานวิทยา: ของเหลว
สี: ไม่มีสีถึงสีเหลืองอ่อน
เงื่อนไขของการจัดเก็บ: จัดเก็บที่ -80 องศา
ใช้และวิธีการสังเคราะห์
โมโนโคลนอลแอนติบอดี
Atzuzuumab เป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ใช้ในการผูกกับโปรตีน PD-L1 ที่แสดงในเซลล์มะเร็งและเซลล์ภูมิคุ้มกันที่แทรกซึมอยู่ในเนื้องอกเพื่อป้องกันการปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ PD -1 และ B7.1 โดยการยับยั้ง PD-L1, atzuumab สามารถเปิดใช้งานเซลล์ T atezumab ได้รับการแนะนำใน 2 0 16 และปัจจุบันได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษามะเร็งปัสสาวะระยะแพร่กระจายในกว่า 80 ประเทศรวมถึงสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกา เมื่อวันที่ 8 มีนาคม 2019 การอนุมัติของ FDA ได้เร่งการอนุมัติของ Genetech PD-L1 mAb Atalizumab (Atzolizumab) การรักษาด้วยเคมีบำบัด (ChemcryBook) การบำบัดบรรทัดแรกสำหรับการรักษามะเร็งเต้านมขั้นสูงหรือการแพร่กระจายของมะเร็งเต้านม ผลการศึกษาพบว่า Atzuumab ลดความเสี่ยงของการลุกลามของโรคหรือเสียชีวิตอย่างมีนัยสำคัญ 40% ด้วยการอยู่รอดที่ปราศจากความก้าวหน้าเฉลี่ย 7.2 เทียบกับ 5.5 เดือนตามลำดับ ใน PD-L 1- ประชากรบวกค่ามัธยฐาน PFS 7.5 เดือนในกลุ่มการรักษาแบบผสมผสานและ 5 เดือนในกลุ่มควบคุมมีความสำคัญ การวิเคราะห์ระหว่างกาลของผู้ป่วยที่เป็นบวก PD-L1 แสดงให้เห็นว่ามีการขยายอย่างมีนัยสำคัญในการอยู่รอดโดยรวม (25.0 เดือนเทียบกับ 15.5 เดือน) พร้อมผลลัพธ์ที่สนับสนุน
การกระทำทางเภสัชวิทยาและกลไกการออกฤทธิ์
PD-L1 อาจแสดงโดยเซลล์มะเร็งและ / หรือเซลล์ภูมิคุ้มกันที่แทรกซึมอยู่ในเนื้องอกและอาจนำไปสู่ผลการยับยั้งของการตอบสนองของภูมิคุ้มกันต้านมะเร็งในสภาพแวดล้อมของเนื้องอก microenvironment การผูกมัดของเซลล์ PD-L1 ถึง T เปิดเผยว่า PD -1 และ B7.1 ตัวรับและเซลล์ที่นำเสนอแอนติเจนยับยั้งกิจกรรม T-cell cytotoxic, การเพิ่มจำนวน T-cell และการผลิตไซโตไคน์ MAB chemicalbook เป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ผูกไว้กับ PD-L1 และบล็อกการโต้ตอบกับทั้ง PD -1 และตัวรับ B7.1 สิ่งนี้จะเป็นการยับยั้งการยับยั้ง PD-L1 / PD -1- การตอบสนองทางภูมิคุ้มกันที่เป็นสื่อกลางรวมถึงการเปิดใช้งานการตอบสนองของภูมิคุ้มกันต่อต้านเนื้องอกโดยไม่ต้องเหนี่ยวนำความเป็นพิษต่อเซลล์ที่ขึ้นกับแอนติบอดี การปิดกั้นกิจกรรม PD-L1 นำไปสู่การเติบโตของเนื้องอกในรูปแบบเนื้องอกเมาส์ที่คล้ายคลึงกัน
ข้อบ่งชี้
Azjurumab ใช้ในการรักษามะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กระยะแพร่กระจายที่แย่ลงในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วยเคมีบำบัดที่มีแพลตตินัม
กิจกรรมทางชีวภาพ
atezolizumab (anti-PD-L1) เป็นมนุษย์ IgG 1 โมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ป้องกันการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง PD-L1 และ PD -1 และ B7.1 แต่ไม่ส่งผลกระทบต่อการทำงานร่วมกันระหว่าง PD-L2 และ PD -1; MW: 145 kd
จุดเป้าหมาย
ค่าเป้าหมาย
HPD-L1
(การทดสอบที่ปราศจากเซลล์) 0. 4 nm (kd)
การศึกษาในหลอดทดลอง
คุณลักษณะหลักของ atezolizumab (anti-PD-L1) คือมันเป็นสารยับยั้งแอนติบอดีของการขาดการจับ Fc R ที่ล้มเหลวในการจับกับตัวรับ FC บน phagocytes และทำให้ไม่ได้ทำให้เกิดความเป็นพิษต่อเซลล์ (ADCC) การรักษา AchemicalBooktezolizumab ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในไซโตไคน์รวมถึงการเพิ่มขึ้นชั่วคราวใน IL -18, IFN, CXCL11 และการลดลงชั่วคราวใน IL -6 จำนวน CD 8 + T เซลล์ในสถานะ proliferative จะเพิ่มขึ้นหลังจากการรักษา atezolizumab
ในการวิจัยวิฟ
Atezolizumab (anti-PD-L1) reduces immune suppressive signals in the tumor microenvironment by preventing the PD-L1 / PD-1 immune checkpoint, while enhancing the T cell-mediated immune response against the tumor. The initial study of the pharmacokinetics of Atezolizumab was performed in cynomolgusmonkeys and mice with a volume of distribution of about medium volume in plasma. At 24 hours after drug administration, atezolizumab was biodistributed in the spleen, kidney, liver, heart, and muscle (in order of magnitude). In tumor animal Chemicalbook, Atezolizumab also accumulates in tumors, initially at the tumor pushing boundary (pushingorder), and then progressing to the tumor core region, especially during tumor necrosis. The pharmacokinetic curve of Atezolizumab is dose-dependent (non-linear). At plasma concentrations>0. 5 ug/ml, 24-48 ชั่วโมงหลังจากการบริหารตัวรับ PD-L1 นั้นอิ่มตัวโดยการเข้าพักของ Atzolizumab ในการหมุนเวียนเซลล์ CD4 และ CD8T ความผูกพันที่มีผลผูกพันของ atezolizumab ถึง PD-L1 นั้นคล้ายคลึงกันในลิงและมนุษย์
ป้ายกำกับยอดนิยม: atezolizumab โมโนโคลนอลแอนติบอดีสำหรับการวิจัยโรคมะเร็ง, จีน atezolizumab โมโนโคลนอลแอนติบอดีสำหรับซัพพลายเออร์การวิจัยโรคมะเร็ง, 1610943-06-0, casirivimab ช่วยลดปริมาณไวรัสได้อย่างมีประสิทธิภาพ, Mepolizumab monoclonal antibody สำหรับโรคหอบหืดรุนแรง, แอนติบอดี ustekinumab monoclonal, Aducanumab ป้องกันโรคอัลไซเมอร์, 815610-63-0
