ยาต้านมะเร็ง eribulin mesylate

ชื่อภาษาอังกฤษ: Eribulin Mesylate

หมายเลข CAS: 441045-17-6

สูตรโมเลกุล: C41H63NO14S

น้ำหนักโมเลกุล: 826.01

หมายเลข EINECS: 813-106-4

หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง

วัตถุดิบด้านเภสัชกรรม - วัตถุดิบการวิจัยทางวิทยาศาสตร์; วัตถุดิบ; ตัวยับยั้ง; รีเอเจนต์เคมี; APIs และตัวกลาง; วัตถุดิบยา วัตถุดิบทางการแพทย์ API; API

ไฟล์ mol: 441045-17-6. mol

สูตรโครงสร้าง:

คุณสมบัติของ arebrin ของ mesylate

เงื่อนไขการจัดเก็บ: เก็บที่ -20 องศาป้องกันจากแสงเก็บไว้ใต้ไนโตรเจน

ความสามารถในการละลาย: ละลายใน dimethyl sulfoxide

แบบฟอร์ม: ผง

สี: สีขาวถึงเบจ

Inchikey: Qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n

นำมาใช้

Arebrine mesylate เป็นยาต้านมะเร็งที่สามารถใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจาย

กิจกรรมทางชีวภาพ

Eribulinmesylate (E7389mesylate) เป็นสารต้านมะเร็งที่กำหนดเป้าหมายไปที่ Microtubule Checkebook ซึ่งใช้ในการศึกษามะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจาย Eribulinmesylate ยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็งโดยการจับกับ tubulin และ microtubules

การศึกษาในหลอดทดลอง

Eribulin (1-100 nm; 72 H) ยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์โดยมี IC 50 S จาก 22.8 และ 21.5 nm สำหรับเซลล์ LM8 และ Dunn ตามลำดับ Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) เพิ่มการตายของเซลล์ในช่วงต้นอย่างมีนัยสำคัญหลังจากการรักษา 24 ชั่วโมงที่ขนาด 50 นาโนเมตรในเซลล์ LM8

Eribulin (10-50 nm; 12-72 h) ทำให้เกิดการจับกุม G2/M โดยการรักษา 12 ชั่วโมงด้วยขนาด 50 นาโนเมตร แต่ไม่ใช่โดยการรักษาระยะยาว (72 ชั่วโมง) กับ 10 นาโนเมตรในเซลล์ LM8

Eribulin (1-50 nm; 12 H) ไม่ได้ทำให้เกิดความชราในเซลล์ LM8

Eribulin (1-10 nm; 16 H) ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยาและยับยั้งการย้ายถิ่นของเซลล์ในระดับความเข้มข้นต่ำในเซลล์ LM8

การทดสอบการเพิ่มจำนวนเซลล์

เซลล์สาย: เซลล์ LM8 และเซลล์ Dunn

ความเข้มข้น: 0, 1, 10, 100 nm

เวลาฟักตัว: 72 ชั่วโมง

ผลลัพธ์: การยับยั้งการแพร่กระจายของเซลล์ในลักษณะที่ขึ้นกับปริมาณ

การวิเคราะห์ Apoptosis

เซลล์สาย: เซลล์ LM8

ความเข้มข้น: 0, 10, 50 nm

เวลาฟักตัว: 12, 24, 48, 72 ชั่วโมง

เหนี่ยวนำให้เกิดการตายของเซลล์ในช่วงต้นหลังจาก 12 ชั่วโมงที่ความเข้มข้น 50 นาโนเมตร

ผลลัพธ์:

ไม่พบ apoptosis ที่ความเข้มข้น 10 นาโนเมตร

การวิเคราะห์วัฏจักรของเซลล์

เซลล์สาย: เซลล์ LM8

ความเข้มข้น: 0, 10, 50 nm

เวลาฟักตัว: 12, 24, 48, 72 ชั่วโมง

เหนี่ยวนำให้เกิดการจับกุม G2/M โดยการรักษา 12 ชั่วโมงด้วย 50 นาโนเมตร

ผลลัพธ์:

ไม่มีการจับกุม G2/M ถูกเหนี่ยวนำโดยการรักษาด้วย 10 nm

ในการศึกษาวิฟ

Eribulin (1 mg/kg; IV สัปดาห์ละครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์) ลดการเจริญเติบโตของเนื้องอกหลักและการแพร่กระจายของปอดของ osteosarcoma ในหนู

Eribulin (1 mg/kg; เมื่อ IV) ยับยั้งการปรากฏตัวของเซลล์เนื้องอก (CTC) ในระยะความเข้มข้นต่ำ

รูปแบบสัตว์: C3H/Hen Mice (4- สัปดาห์) ถูกฉีดเซลล์ LM8

ขนาด: 1 มก./กก.

การบริหาร: IV สัปดาห์ละครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์

ระงับการเจริญเติบโตของเนื้องอกหลักและการตายของเซลล์ในเซลล์มะเร็ง

ผลลัพธ์:

การแพร่กระจายของปอดลดลง

ป้ายกำกับยอดนิยม: ยาต้านมะเร็ง eribulin mesylate, จีน eribulin mesylate antitumor drugs ซัพพลายเออร์, Rocuronium bromide skeletal muscle relaxant, 103060-53-3, Dalbavancin Hydrochloride, ยาลดน้ำตาลในเลือดของ Tirzepatide, 343306-71-8, 114870-03-0