คำอธิบายผลิตภัณฑ์

ชื่อภาษาอังกฤษ: Tirzepatide
หมายเลข CAS: 2023788-19-2
สูตรโมเลกุล: C225H348N48O68
น้ำหนักโมเลกุล: 4813
หมายเลข EINECS: 200-001-8

หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง
โพลีเปปไทด์; ตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็ก; แคตตาล็อกเปปไทด์; โพลีเปปไทด์; polypeptide ยา; ความงาม polypeptide; เปปไทด์ยา; วัตถุดิบยา คนอื่น; ผลิตภัณฑ์ใหม่; API; API; Belka Staple
ไฟล์ mol: 2023788-19-2. mol

สูตรโครงสร้าง:

1 -

คุณสมบัติของ tilpotide

ที่เก็บ: จัดเก็บที่ -20 องศา

ความสามารถในการละลาย: ละลายใน dimethyl sulfoxide

แบบฟอร์ม: ของแข็ง

สี: สีขาวถึงเบจ

ลำดับ: tyr- {aib} -glu-gly-thr-phe-thr-ser-asp-tyr-ser-lem amma-glu- (aeea) 2- lys} -ala-phe-val-gln-trp-leu-lea-ala-gly-gly-pro-ser-ser-gly-ala-pro-pro-pro-ser-nh2

การใช้และการสังเคราะห์ tilpotide

ยาลดน้ำตาล

Tirzepatide (tirzepatide) เป็นเปปไทด์เหมือน glucagon นวนิยาย -1 receptor (GLP -1) และโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส ทั้ง GLP -1 และ GIP เป็นของ incretin ซึ่งเป็นโพลีเปปไทด์ที่หลั่งออกมาจากเยื่อบุระบบทางเดินอาหาร อดีตสามารถผูกกับตัวรับในเซลล์เกาะเล็กเกาะน้อยและกระตุ้นการหลั่งของสารเคมีเกาะเล็กเกาะน้อยจึงสร้างผล hypoglycemic ล่าช้าในการล้างกระเพาะอาหารและยับยั้งความอยากอาหารดังนั้นจึงควบคุมน้ำหนักตัว หลังมีฟังก์ชั่นของการยับยั้งกรดในกระเพาะอาหาร, การหลั่ง pepsin, กระตุ้นการปล่อยอินซูลิน, ยับยั้งการบริสติ้งในกระเพาะอาหารและการล้างและสามารถเสริมผลของ glp -1 ตัวรับ agonist Tirzepatide ผสมผสานผลกระทบของยาที่ส่งเสริมอินซูลินสองตัวเข้ากับโมเลกุลเดียวและแสดงถึงยาประเภทใหม่สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2

2 -

โมเลกุลประกอบด้วยโครงกระดูกเปปไทด์ของกรดอะมิโน 39 ตัวและโซ่ด้านข้างที่ Lys20 จาก 39 กรดอะมิโน 37 จะเกิดขึ้นตามธรรมชาติ (หรือรหัส) และสองตัวไม่ได้เกิดขึ้นตามธรรมชาติ, กรดอะมิโนไอโซโทปที่ไม่ได้เข้ารหัสที่ตำแหน่ง 2 และ 13

ใช้

Tirzepatide มีลำดับคล้ายกับ semaglutide และโซ่ด้าน Lys ในลำดับมีการปรับเปลี่ยน PEG ซึ่งเป็นกลุ่มการทำงานของ polypeptide และสามารถเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของลำดับ ฟังก์ชั่นทางสรีรวิทยาหลักของ tirzepchemicalbookatide คือโภชนาการอินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส polypeptide (GIP) และเปปไทด์เหมือน glucagon -1 (glp -1) ตัวรับ agonist คู่

ความปลอดภัย

โปรไฟล์ความปลอดภัยของ tilpotide นั้นคล้ายคลึงกับยาที่เพิ่มขึ้นอื่น ๆ การวิเคราะห์อภิมานของการทดลองแบบสุ่มเจ็ดครั้งแสดงให้เห็นว่า telpotide มีปฏิกิริยาทางเดินอาหารสูงกว่าอย่างมีนัยสำคัญ (เช่นคลื่นไส้ท้องเสียและอาการท้องผูก) มากกว่า amicalbook แต่ส่วนใหญ่ไม่รุนแรงถึงปานกลาง อาการไม่พึงประสงค์อื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะน้ำตาลในเลือดไม่แตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างทั้งสองกลุ่ม อย่างไรก็ตามเนื่องจากเวลาสั้น ๆ ความปลอดภัยที่แท้จริงยังคงต้องแสดงหลังจากรายการ

Hypoglycemic และการลดน้ำหนัก

การศึกษาเหนือกว่าเป็นชุดของการทดลองควบคุมแบบสุ่มทางคลินิกขนาดใหญ่ที่ออกแบบมาเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ telpotide ในผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 (T2DM) การเปรียบเทียบหัวกับหัวกับ semaglutide เหนือ 2 [1] เป็นสิ่งที่น่าตื่นเต้นที่สุดเมื่อเปรียบเทียบ tipotide 5mg (n =470), 1 0 mg (n =469) และ 15 มก. (n {9}}) Telpotide ลด HBA1C โดยเฉลี่ย 2.0%, 2.2%และ 2.3%เมื่อเทียบกับพื้นฐาน HBA1C (8.3%) ในขณะที่ Semaglutide ลด HBA1C โดยเฉลี่ย 1.9% ในแง่ของการลดน้ำหนัก telpotide ส่งผลให้การลดน้ำหนักเฉลี่ย 17, 21 และ 25 ปอนด์เมื่อเทียบกับน้ำหนักพื้นฐาน (207 ปอนด์) เมื่อเทียบกับ 13 ปอนด์สำหรับ semaglutide การทดลองแสดงให้เห็นว่า tilpotide มีความสามารถในการลดน้ำตาลในเลือดและความสามารถในการลดน้ำหนักได้ดีกว่า semaglutide

การศึกษาขนาดใหญ่อีกครั้งที่ลงทะเบียนผู้ใหญ่ 2,539 คนที่มีภาวะแทรกซ้อนของโรคอ้วนอย่างน้อยหนึ่งครั้ง (ไม่รวมโรคเบาหวาน) ด้วยดัชนีมวลกาย (BMI) ที่สูงกว่าหรือเท่ากับ 30 กิโลกรัม/m2 หรือมากกว่าหรือเท่ากับ 27 กิโลกรัม/m2 อาสาสมัครทั้งหมดถูกสุ่มแบ่งออกเป็น tipotide chemicalbook5 มก., 10 มก., 15 มก. และยาหลอกในสัดส่วนที่เท่ากัน ผลการศึกษาพบว่าน้ำหนักตัวของแต่ละกลุ่มลดลง 16.1kg, 22.2kg, 23.6kg และ 2.4 กก. ตามลำดับที่ 72 สัปดาห์ [2] ผลการลดน้ำหนักของ tilpotide เทียบได้กับการผ่าตัดลดน้ำหนัก

โพลีเปปไทด์

Tilpotide มีลำดับคล้ายกับ semaglutide โซ่ด้าน LYS ในลำดับมีการปรับเปลี่ยน PEG ซึ่งเป็นกลุ่มการทำงานของโพลีเปปไทด์และสามารถเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของลำดับ ฟังก์ชั่นทางสรีรวิทยาของสารเคมีหลักของ Telpotide คือโพลีเปปไทด์อินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP) และเปปไทด์ที่มีลักษณะคล้ายกลูคากอน -1 (GLP -1) ตัวรับสัญญาณสองตัวซึ่งกำลังพัฒนาสำหรับการรักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2

มาตรฐานคุณภาพอ้างอิง

ลักษณะ: ผงสีขาว

ความบริสุทธิ์ (HPLC): มากกว่าหรือเท่ากับ 95. 0%

เนื้อหากรดอะซิติก: 5. 0% ~ 12. 0%

ปริมาณความชื้น: น้อยกว่าหรือเท่ากับ 8. 0%

เนื้อหาเปปไทด์: มากกว่าหรือเท่ากับ 7 0. 0%

การวิเคราะห์องค์ประกอบของกรดอะมิโน: น้อยกว่าหรือเท่ากับ± 10%

ป้ายกำกับยอดนิยม: ยาลดน้ำตาล, Rocuronium bromide skeletal muscle relaxant, Lurbinectedin, 137071-32-0, ผลิตภัณฑ์เภสัชกรรม, Lurbinectedin มะเร็งปอดเซลล์ขนาดเล็ก, 114899-77-3