คำอธิบายผลิตภัณฑ์
ชื่อภาษาอังกฤษ: rapamycin
หมายเลข CAS: 53123-88-9
สูตรโมเลกุล: C51H79NO13
น้ำหนักโมเลกุล: 914.17
EINECS หมายเลข: 610-965-5
หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง:
ยาดิบ; Immunosuppressant; รีเอเจนต์การวิจัยทางวิทยาศาสตร์ ชั้นเรียนหมัก; ชั้นเรียนยาปฏิชีวนะ; สารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ ยา API; Acridine; ระดับกลาง; สารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็ก วัตถุดิบ; ยาปฏิชีวนะ; ผลิตภัณฑ์ควบคุมการแพทย์แผนจีน มาตรฐานการวิเคราะห์ สารสกัดจากพืช บทความควบคุม; น้ำยาชีวเคมี; ตัวกลางทางการแพทย์; จุลินทรีย์เมตาโบไลต์; คุณภาพการค้าที่ดี Rapamycin; ยาต้านมะเร็งและตัวแทนภูมิคุ้มกัน ตัวยับยั้ง; รีเอเจนต์เคมี; มาตรฐานน้ำยาวิเคราะห์ antineoplastic; สารเคมีเคมี-สารเคมี Materia Medica; อุตสาหกรรมยาและเคมี; รีเอเจนต์ชีวภาพของเซลล์ Materia Medica; ผลิตภัณฑ์มาตรฐานการแพทย์จีนแบบดั้งเดิม วัสดุสังเคราะห์ระดับกลาง Activepharmaceuticalingredients; Immunosuppressant; AllinhichemicalBookbitors; สารยับยั้ง; intermediates & finechemicals; เภสัชกรรม; Cytokinesignaling; การส่งสัญญาณ; API; Chiralreagents; เฮเทอโรไซเคิล; ตัวยับยั้ง; Vivactil; ยาปฏิชีวนะ; 11; วัตถุดิบเคมี รีเอเจนต์การวิจัยทางวิทยาศาสตร์รีเอเจนต์เคมี ผลิตภัณฑ์เคมีอื่น ๆ antidrug ระดับกลาง; หมวดหมู่อื่น ๆ ผลิตภัณฑ์เคมีที่ดี สารพิษทางชีวเคมีทั่วไป; รีเอเจนต์; ชุดการวิเคราะห์คิท-เซลล์; Everolimus สิ่งสกปรก; รีเอเจนต์เคมี; 53123-88-9; ชุดบัฟเฟอร์ชีวภาพ; ข้อได้เปรียบของผลิตภัณฑ์หลัก
ไฟล์ mol: 53123-88-9. mol.
สูตรโครงสร้าง:
ธรรมชาติของ rapamycin
จุดหลอมเหลว: 183-185 c
จุดเดือด: 799.83 C (คร่าวๆ)
การหมุนเฉพาะ: d 25-58. 2 (เมทานอล)
ความหนาแน่น: 1.0352 (Roughestimate)
ความดันไอน้ำ: 0. 56 HPA (20ChemicalBook C)
ดัชนีการหักเหของแสง: 1.5280 (ประมาณ)
จุดวาบไฟ: 87 C
เงื่อนไขการจัดเก็บ: -20 c
ความสามารถในการละลาย: เอทานอล: ละลายได้ 2 มม.
สัณฐานวิทยา: การแก้ปัญหาอาจมืดในระหว่างการจัดเก็บ
ค่าสัมประสิทธิ์ Aciity (Pk A): 1 0. 40 ± 0.70 (ทำนาย)
สี: ไม่มีสีเป็นสีเหลือง
ความสามารถในการละลายน้ำ: ละลายได้ใน DMSO ที่ 50 มก./มล. หรือเมทานอลที่ 25 มก./มล. ในแอลกอฮอล์, ไดเมทิลซัลฟอกไซด์และไดเมทิล ไม่ละลายในน้ำ
ความรู้สึก: ความชุ่มชื้นไว/ไวแสง/การดูดความชื้นที่ไวต่อความชื้น
เมอร์ค: 14,8114
ความเสถียร: โซลูชัน DMSO หรือเอทานอลที่ -20 C สามารถเก็บไว้ได้นานถึง 2 เดือน
ฐานข้อมูล CAS: 53123-88-9 (อ้างอิงฐานข้อมูล CAS)
ใช้และวิธีการสังเคราะห์ของ rapamycin
ภูมิคุ้มกัน
Rapamycin (RAPA) เป็นตัวแทน Immunosuppressor ใหม่ของ macrolide ซึ่งเป็นผลึกแข็งสีขาวที่มีจุดหลอมละลายของ 183-185 องศา, lipophilic, ละลายในเมทานอล, เอทานอล, อะซิโตน, คลอโรฟอร์มและตัวทำละลายอินทรีย์อื่น ๆ เร็วเท่าที่ปี 1970 ได้รับการพัฒนาในตอนแรกเป็นยาต้านเชื้อราที่เป็นพิษต่ำซึ่งพบในปี 1977 ด้วยผลกระทบภูมิคุ้มกันในปี 1989 เริ่มต้น RAPA เป็นการรักษาการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะของยาใหม่จากการทดลองสัตว์และการใช้สารเคมี ตอนนี้มันมักจะใช้เป็นยารักษาโรคภูมิคุ้มกัน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งการปลูกถ่ายไต) เพื่อชะลอการปฏิเสธภูมิคุ้มกันหลังจากการปลูกถ่ายอวัยวะ แต่นักวิทยาศาสตร์เพิ่งพบการใช้งานอีกครั้ง: รักษาโรคอัลไซเมอร์ (อัลไซเมอร์) เพื่อความสนใจของพวกเขาส่วนผสมหลักของ rapamycin ยังพบได้ในผลิตภัณฑ์แบคทีเรียในดินที่แยกได้บนเกาะอีสเตอร์และการทดลองใหม่แสดงให้เห็นถึงการฟื้นฟูข้อบกพร่อง
Rapamycin เป็นยาปฏิชีวนะ macrolide ที่มีโครงสร้างคล้ายกับตัวกรอง (FK5 0 6) แต่มีกลไกที่แตกต่างกันมากของการกระตุ้นภูมิคุ้มกัน FK506 inbits การแพร่กระจายของ T lymphocytes จากเฟส G0 ถึง G1 ในขณะที่ RAPA บล็อกการส่งสัญญาณผ่านตัวรับ cytokine cytokine ที่แตกต่างกันและบล็อกการลุกลามของเซลล์เม็ดเลือดขาว T และการพง ๆ ของ Lymphocyt
นักวิจัยทางการแพทย์ที่มหาวิทยาลัยชิคาโกใช้ยาเม็ด rapamycin ในเชิงพาณิชย์และน้ำส้มโอในการรักษามะเร็งผิวหนัง (ความร้ายกาจร่วมกันในยุโรป) ปรับปรุงผลการต้านมะเร็งของยาเคมีบำบัดอื่น ๆ อย่างมาก การศึกษาแสดงให้เห็นว่า rapamycin ถูกย่อยสลายได้อย่างง่ายดายโดยเอนไซม์หลังจากเข้าสู่ระบบย่อยอาหารในขณะที่น้ำเกรปฟรุ้ตของสารเคมีมี furanocoumarins จำนวนมากซึ่งสามารถยับยั้งการทำลายของเอนไซม์ทางเดินอาหารบน rapamycin มีการกล่าวกันว่าแพทย์ชาวดัตช์คนแรกพบว่าน้ำส้มโอมีผลต่อการปรับปรุงผลการดูดซึมในช่องปากและตอนนี้แพทย์ในประเทศยุโรปและอเมริกานำไปใช้กับการเตรียม rapamycin
ค้นพบประวัติศาสตร์
Rapamycin (หรือที่รู้จักกันในชื่อ "sirolimus") เป็นสารทุติยภูมิที่หลั่งออกมาโดย Streptomycetes ดินที่ค้นพบครั้งแรกในปี 1975 โครงสร้างทางเคมีของมันเป็นของสารประกอบ "Chemicalbook Ester" เนื่องจากผลผลิตต่ำของการหมัก rapamycin และกระบวนการสกัดที่ซับซ้อนผลิตภัณฑ์ได้รับการพัฒนาและจดทะเบียนโดย บริษัท เคมีในครัวเรือนอเมริกันจนถึงปี 1999 จากนั้นจดทะเบียนในมากกว่าหนึ่งโหลประเทศในยุโรปและสหรัฐอเมริกา
ในเวลานั้นสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) ได้รับการอนุมัติ rapamycin ไม่เป็นยาต้านจุลชีพ แต่เป็น "ตัวแทนภูมิคุ้มกันบกพร่อง" นี่เป็นเพราะ rapamycin แสดงให้เห็นถึงผลกระทบทางภูมิคุ้มกันที่มีศักยภาพในการทดลองทางคลินิก ยิ่งไปกว่านั้นเมื่อเทียบกับ cyclosporine ของเหลวในช่องปาก rapamycin นั้นมีขนาดเล็กลง (เพียง 2 ~ 3 มก. ต่อครั้ง) มีผลต่อต้านการปฏิเสธที่แข็งแกร่งและผลข้างเคียงน้อยลง ดังนั้น Rapamycin จึงกลายเป็นตัวแทนภูมิคุ้มกันในช่องปากอย่างรวดเร็วในการปลูกถ่ายอวัยวะทั่วโลกนับตั้งแต่เปิดตัว
ตัวแทนเป้าหมายสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง
ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาการศึกษาพบว่าเป้าหมายของ rapamycin (mTOR) ในฐานะไคเนสภายในเซลล์ความผิดปกติของเส้นทางการนำของมันสามารถกระตุ้นให้เกิดโรคที่หลากหลาย ในฐานะที่เป็นตัวยับยั้งเป้าหมายของ mTOR, rapamycin สามารถรักษาเนื้องอกที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับเส้นทางนี้รวมถึงไต, สารเคมีต่อมน้ำเหลือง, ปอด, ตับ, เต้านม, มะเร็ง neuroendocrine และมะเร็งกระเพาะอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งการรักษา LAM (lymphangiomyomatosis) และ TSC (tuberous sclerosis) นั้นชัดเจนกว่าและ LAM และ TSC ก็ถือได้ว่าเป็นโรคเนื้องอกในระดับหนึ่ง
ผลข้างเคียง
Rapamycin (RAPA) มีผลข้างเคียงที่คล้ายกับ FK506 ผลข้างเคียงพบว่าขึ้นอยู่กับปริมาณและย้อนกลับได้ ปริมาณการรักษาของ RAPA ไม่พบว่ามีความเป็นพิษต่อไตอย่างมีนัยสำคัญโดยไม่มี hyperplasia เหงือก ผลข้างเคียงที่เป็นพิษหลัก ได้แก่ : ปวดศีรษะ, คลื่นไส้, เวียนศีรษะ, epistaxis และอาการปวดข้อ การทดสอบในห้องปฏิบัติการที่ผิดปกติรวมถึง: thrombocytopenia, leukocytopenia, ฮีโมโกลบินลดลง, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hypomagia stusion butgemia อาการบวมน้ำที่เปลือกตาและเหตุผลของระดับพลาสมาฟอสเฟตที่ต่ำกว่านั้นคิดว่าเป็นการขับถ่ายฟอสเฟตเป็นเวลานานในไตที่มีการปลูกถ่ายอัตโนมัติโดยการรักษาด้วยภูมิคุ้มกันโดยใช้ RAPA เช่นเดียวกับตัวแทนภูมิคุ้มกันอื่น ๆ RAPA มีโอกาสเพิ่มขึ้นของการติดเชื้อโดยมีแนวโน้มที่จะรายงานโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จะเพิ่มโรคปอดบวม แต่การเกิดการติดเชื้อฉวยโอกาสอื่น ๆ ไม่แตกต่างจาก CSA อย่างมีนัยสำคัญ
ใช้
ภูมิคุ้มกัน
ใช้
ยาปฏิชีวนะ triene macrolide ที่แยกได้จาก Streptomyces hygroscopicus, antirestenotic Sirolimus (LNN/USAN) หรือที่รู้จักกันในชื่อ rapamycin เป็นยา anumramusuppressant ที่ใช้เพื่อป้องกันการปฏิเสธในการปลูกถ่ายอวัยวะ; มีประโยชน์อย่างยิ่งในการปลูกถ่ายไต
สมาชิกของตระกูล macrolide immunosuppressant ตัวยับยั้ง FRAP ผูกและยับยั้งโมเลกุลเป้าหมายของ rapamycin (mTOR) ภูมิคุ้มกันที่มีศักยภาพที่มีกิจกรรมต้านมะเร็ง
ข้อมูลความปลอดภัย
Hazmat สัญญาณ XI, XN, F
รหัสหมวดหมู่อันตราย 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
คำแนะนำด้านความปลอดภัย: 22-24 chemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
การขนส่งสินค้าอันตรายหมายเลข UN16483 / PGII
wgkgermany2
RTECS NO: VE6250000
อุณหภูมิการเผาไหม้ที่เกิดขึ้นเอง: 301 C
รหัสศุลกากร: 2: 9349990
ข้อมูลสารพิษ: 53123-88-9 (Handoussubstancchemicalbookesdata)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2,500orally (Vezina)
ป้ายกำกับยอดนิยม: immunosuppressants immunosuppressants immunosuppressants immunosuppressants immunosuppressants immunosuppressants immunosuppressants immunosuppressants, โซเดียมไมโครโฟน, 343306-71-8, วัตถุดิบยา, caspofungin acetate, ยาเสพติดโรคโลหิตจางขาดเหล็ก carboxymaltose, 2227366-51-8
