Ramucirumab antagonist สำหรับเนื้องอกที่เป็นของแข็ง

ชื่อภาษาอังกฤษ: ramucirumab

หมายเลข CAS: 947687-13-0

สูตรโมเลกุล

น้ำหนักโมเลกุล: 0

einecs no

หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง: สารยา; mAb 17; สารเคมี

สูตรโครงสร้าง

ธรรมชาติของ ramolumab

เงื่อนไขการจัดเก็บ: เก็บที่ -20 c

ความสามารถในการละลาย: ละลายใน dimethyl sulfoxide

แบบฟอร์ม: ของเหลว

สี: ไม่มีสีถึงสีเหลืองอ่อน

ยาเสพติดเป้าหมาย

Remmovumab เป็นตัวยับยั้งการสร้างเส้นเลือดใหม่ที่พัฒนาและผลิตโดย Eli Lilly และได้รับการอนุมัติจาก FDA ในเดือนเมษายน 2014 สำหรับมะเร็งการผ่าตัดที่ไม่สามารถผ่าตัดได้ (ไม่สามารถผ่าตัดได้) และในผู้ป่วยที่มีการแพร่กระจายของเนื้องอก มันเป็นสารเคมีการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial factor (VE GF) receptor 2 antagonist ซึ่งป้องกันแกนด์ของตัวรับ VE GF, แกนด์ ve gf-A, VE GF-C และ VE GF-D ของ VE GF-receptor รุ่น.

Remolumab ยาเป้าหมายที่เรียกว่าเหมาะสำหรับคนจีนเพราะได้รับการอนุมัติสำหรับเนื้องอกสามชนิดที่มีอุบัติการณ์สูงในประเทศจีนมะเร็งกระเพาะอาหารมะเร็งปอดและมะเร็งลำไส้ใหญ่ แต่ยาไม่สามารถใช้ได้ในประเทศจีน

ประวัติความเป็นมาของการอนุมัติของ FDA ของ ramolumab

2014.4FDA การอนุมัติ rolumab ในมะเร็งกระเพาะอาหาร

2014.11FDA ได้รับการอนุมัติ ramolumab รวมกับ paclitaxel สำหรับมะเร็งกระเพาะอาหารขั้นสูงหลังเคมีบำบัด

2014.12FDA ได้รับการอนุมัติ rolumab สำหรับ chemicalbook รุกรานมะเร็งปอดเซลล์ที่ไม่ได้มีขนาดเล็ก

2015.4FDA การอนุมัติ Ramolumab และ Folfiri สำหรับการรักษาโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะลุกลามเป็นอันดับสอง

2019.5 Remoxumab กลายเป็นโรคมะเร็งตับที่ได้รับการรับรองจาก FDA ครั้งแรก

การกระทำทางเภสัชวิทยา

ยานี้เป็นตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของหลอดเลือด endothelial 2 (VEGFR2) ซึ่งผูกพันกับ VEGFR2 โดยเฉพาะและบล็อกการผูกมัดของแกนด์ VE GF R (VE GF-achemicalbook, VE GF-C, VE GF-D) เซลล์.

เภสัชจลนศาสตร์

จากการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์มีความคล้ายคลึงกับมะเร็งกระเพาะอาหารผู้ป่วย NSCLC และ MCRC หลังจากใช้ยานี้ ค่าเฉลี่ยของการกวาดล้างคือ 0. 015 l/h และค่าเฉลี่ยครึ่งชีวิตของเทอร์มินัลคือ 14 วัน จากการวิเคราะห์เภสัชจลนศาสตร์ของประชากรความเข้มข้นของพลาสมาคงที่ค่าเฉลี่ยของการด้อยค่าของไตปานกลางและรุนแรง (CCR 60-89 ml/minchemicalbook, 30-59 ml/นาที, 15-29 ml/min ตามลำดับ) เมื่อเทียบกับ LF ปกติ (บิลิรูบินทั้งหมด 3 ครั้งของ ULN)

แอปพลิเคชันทางคลินิก

1. สำหรับ adenocarcinoma ในกระเพาะอาหารขั้นสูงหรือระยะแพร่กระจาย, adenocarcinoma ทางเดินทางเดินอาหารที่มีความคืบหน้าของโรคระหว่างหรือหลังการทำเคมีบำบัดด้วยเคมีบำบัด fluoropyrimidine หรือ platinum ที่ใช้เพียงอย่างเดียวหรือร่วมกับ paclitaxel
2. มะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) สำหรับการลุกลามของโรคระหว่างหรือหลังเคมีบำบัดที่มีแพลตตินัมร่วมกับ docetaxel
3. มะเร็งลำไส้ใหญ่ระยะลุกลาม (MCRC) สำหรับความก้าวหน้าของโรคในระหว่างหรือหลังการทำเคมีบำบัดด้วย bevacizumab, oxaliplatin และ fluoropyrimidine ร่วมกับระบบการปกครอง Folfiri (Irinotecan, leucovorin, 5- fluorouracil)

ผลกระทบที่ไม่ดี

1. ระบบ cardiovascular

①การใช้ครั้งเดียว: ความดันโลหิตสูง, หลอดเลือดอุดตันหลอดเลือดแดง (รวมถึงกล้ามเนื้อหัวใจตาย, หัวใจ, การจับกุม, อุบัติเหตุหลอดเลือดสมอง, สมองขาดเลือด)

②รวมกับ paclitaxel: ความดันโลหิตสูง

③เชื่อมโยงกับ docetaxa: ความดันโลหิตสูง

④ร่วมกับโปรโตคอล Folfiri: ความดันโลหิตสูง

2. ระบบ metabolic / endocrine

①คนเดียว: hyponatremia

②รวมกับ paclitaxel: hypoalbuminemia

③รวมกับ docetaxa: hyponatremia

④รวมกับโปรโตคอล Folfiri: hypoalbuminemia, เพิ่มระดับ thyrotropin (TSH)

3. ระบบการหายใจ

①คนเดียว: เลือดกำเดาไหล

②รวมกับ paclitaxel: epistaxis

③การรวมกันกับ docetaxa: epistaxis, การตกเลือดปอด, ปอดบวม④รวมกับโปรโตคอล Folfiri: epistaxis

4. อูเจนนิท

①เพียงอย่างเดียว: โปรตีน

②รวมกับ paclitaxel: proteinuria.③ใช้กับ docetaxel: albuminuria.④ร่วมกับโปรโตคอล Folfiri: โปรตีน, โรคไต

5. ระบบอิมเมอร์กับแอนติบอดียานี้ (รวมถึงแอนติบอดีที่เป็นกลาง) เป็นบวก

6. การใช้งานของระบบประสาทเพียงอย่างเดียว: ปวดศีรษะ, ซินโดรมมะเร็งเม็ดเลือดขาวหลัง (RPLS) (RPLS)

7. Gastrointestinal

①เพียงอย่างเดียว: ท้องเสีย, การอุดตันของลำไส้, การเจาะทะลุทางเดินอาหาร

②รวมกับ paclitaxel: ท้องเสีย, เลือดออกในทางเดินอาหาร, stomatitis, การเจาะทะลุทางเดินอาหาร

③รวมกับสารเคมี docetaxel: stomatitis, mucositis

④รวมกับโปรโตคอล Folfiri: ท้องเสียลดความอยากอาหาร, stomatitis, การเจาะทะลุทางเดินอาหาร, การอุดตันในลำไส้, เลือดออกในทางเดินอาหาร

8. บด

① Anemia, Neutropenia

②รวมกับ paclitaxel: neutropenia (รวมถึงไข้ neutropenia), thrombocytopenia, sepsis

③รวมกับ docetaxel: นิวโทรฟิลเคมี cytopenia (รวมถึง febrile neutropenia), thrombocytopenia

④ร่วมกับโปรโตคอล Folfiri: Neutropenia (รวมถึงไข้นิวโทรฟิเนีย), ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ

9.skin

①คนเดียว: ผื่นผิว

②เมื่อรวมกับโปรโตคอล Folfiri: การสูญเสียทางประสาทสัมผัส Palmoplantar ของโรคผอมแห้ง

10.EYE และ DOCOCA ใช้: น้ำตา

11. อื่น ๆ

①เพียงอย่างเดียว: ปฏิกิริยาการแช่

②รวมกับ paclitaxel: ความเหนื่อยล้าความอ่อนแอและอาการบวมน้ำที่ต่อพ่วง

③รวมกับ docetaxa: ความเหนื่อยล้า, ความอ่อนแอ, อาการบวมน้ำที่ต่อพ่วง, ปฏิกิริยาการแช่

④รวมกับโปรโตคอล Folfiri: อาการบวมน้ำที่ต่อพ่วง

ข้อมูลความปลอดภัย

ข้อมูลสารพิษ: 947687-13-0 (ข้อมูลสารอันตราย)

ป้ายกำกับยอดนิยม: Ramucirumab antagonist สำหรับเนื้องอกที่เป็นของแข็ง, China ramucirumab antagonist สำหรับซัพพลายเออร์เนื้องอกที่เป็นของแข็ง, 2503-29-2, trastuzumab emtansine, ustekinumab monoclonal antibody สำหรับโรคสะเก็ดเงิน, 219685-50-4, 1612838-76-2, Pertuzumab รักษามะเร็งเต้านม