caspofungin acetate antifungal api

ชื่อภาษาอังกฤษ: caspofungin acetate
หมายเลข CAS: 179463-17-3
สูตรโมเลกุล: C54H92N10O17
น้ำหนักโมเลกุล: 1153.38
EINECS: 605-859-0
หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง: จุลินทรีย์เมตาโบไลต์; วัตถุดิบยา ต่อต้านการติดเชื้อ, ตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็ก; สารยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ; วัตถุดิบทางการแพทย์ วัตถุดิบ; วัตถุดิบทางการแพทย์ อุตสาหกรรมยาและเคมี; ตัวแทนต้านเชื้อรา Echinalbicans: เอมีน; เฮเทอโรไซเคิล; สารยับยั้ง; ตัวกลางและสารเคมีชั้นดี; เภสัชกรรม; ap - วัตถุดิบยา วัตถุดิบด้านเภสัชกรรมสำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์; ยาต้านจุลชีพสังเคราะห์ วัตถุดิบ; รีเอเจนต์เคมี; การอ้างอิงสิ่งเจือปน APIs และตัวกลาง; วัตถุดิบเคมี รีเอเจนต์ชีวภาพ
ไฟล์ mol: 179463-17-3. mol
 

สูตรโครงสร้าง:

carpofungin acetate
Properties Melting Point >105 องศา (ธ.ค. )
เงื่อนไขการจัดเก็บ -20 องศา
ความสามารถในการละลายในการละลายน้ำ 15 มก./มล. (สารละลายชี้แจง)
ผงสัณฐานวิทยา
สีขาวเป็นสีเบจ
การละลายน้ำ H2O: 15mg/ml (Clearsolution)
Inchikey ogujbryaajyxqp-llxmlglcsa-n
 

อินโทร

Carpofungin acetate เป็นยาต้านเชื้อราตัวแรกในชั้นเรียน Echinocins เพื่อรับการอนุมัติทางการตลาดจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) เปิดตัวในปี 2544 และได้รับการอนุมัติให้ใช้ในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก (มากกว่า 3 เดือน)

ใช้

carpofungin acetate สำหรับการฉีดจะถูกระบุสำหรับการรักษาเชิงประจักษ์ของ neutropenia ในผู้ใหญ่และเด็ก (3 เดือนขึ้นไป) สงสัยว่าติดเชื้อจากเชื้อราในผู้ป่วยที่มีไข้และ aspergillosis ก้าวร้าวที่ไม่ตอบสนองหรือไม่ยอมรับจากการรักษาอื่น ๆ แบคทีเรีย) มีกิจกรรมในหลอดทดลอง

กลไกการดำเนินการ

Carpofungine acetate ทำงานร่วมกับ echinomycin อื่น ๆ โดยการยับยั้งการแข่งขันของเอนไซม์เบต้า-(1,3) D-glucan synthase ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของการสังเคราะห์ผนังเซลล์เชื้อรา; เอนไซม์นี้ไม่พบในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม Carpofungin acetate มีกิจกรรมการฆ่าเชื้อราต่อต้านสายพันธุ์ Candida รวมถึงไอโซเลทที่ทนต่อ triazole และกิจกรรมการฆ่าเชื้อแบคทีเรียกับ Aspergillus

การกระทำทางเภสัชวิทยา

Acetate จอดเรือฟินน์ทำความสะอาดการ์ดโดย glareoalozoyechemicalbooknsis การสังเคราะห์ผลิตภัณฑ์การสังเคราะห์ไขมันครึ่งหนึ่งเปปไทด์สังเคราะห์ (echinocandin) สารประกอบ Carpofungin acetate สามารถอำนวยความสะดวกในการสังเคราะห์เบต้า (1,3) D-glucan ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของผนังเซลล์ของเชื้อราและยีสต์ P (1,3) D-Glucan ไม่ได้อยู่ในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การศึกษาทางเภสัชวิทยาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า carpofungin มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียต่อ Aspergillus ที่ทำให้เกิดโรคและเชื้อรา Candida ในปัจจุบันยังไม่มีการทดสอบความไวของยามาตรฐานสำหรับการตรวจจับ (1,3) D-Glucan Synthesis inhibitors และผลลัพธ์ของการทดสอบความไวของยาไม่จำเป็นต้องเชื่อมโยงกับผลลัพธ์ทางคลินิก ในหนูและหนู LD50 ของ carpofungin ให้บริการทางหลอดเลือดดำตั้งแต่ประมาณ 25 มก./กก. ถึง 50 มก./กก. การศึกษาระยะยาวยังไม่ได้ดำเนินการในสัตว์เพื่อประเมินศักยภาพการก่อมะเร็งของ carpofungin

ในหนูและหนู LD50 ของ carpofungin ให้บริการทางหลอดเลือดดำตั้งแต่ประมาณ 25 มก./กก. ถึง 50 มก./กก. การศึกษาระยะยาวยังไม่ได้ดำเนินการในสัตว์เพื่อประเมินศักยภาพการก่อมะเร็งของ carpofungin ในชุดของการศึกษาในหลอดทดลอง carpofungin ไม่พบว่าเป็นสารก่อกลายพันธุ์หรือพันธุกรรม นอกจากนี้ในการทดสอบโครโมโซมไขกระดูกในหนูไม่พบความเป็นพิษต่อพันธุกรรมที่ cappofin ทางหลอดเลือดดำสุทธิสูงถึง 12.5 มก./กก.

อาการไม่พึงประสงค์

ไข้สถานการณ์ทั่วไปปวดศีรษะปวดท้องปวดเมื่อย

อาการคลื่นไส้ท้องและลำไส้ท้องเสียอาเจียน

ตับระดับเอนไซม์ตับสูง (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase, bilirubin โดยตรงและบิลิรูบินทั้งหมด)

ไตเพิ่มซีรั่ม creatinine

โรคโลหิตจางในเลือด (ลดฮีโมโกลบินและฮีมาโตคริต)

อิศวรหัวใจ

เส้นเลือดต่อพ่วงเลือด phlebitis/thrombophlebitis, ภาวะแทรกซ้อนการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ, รอยแดง,

อาการหายใจลำบากระบบทางเดินหายใจ

ผื่นผิวหนัง, อาการคัน, เหงื่อออก

เรื่องที่ต้องการความสนใจ

Anaphylaxis ได้รับรายงานระหว่างการใช้ carpofungin acetate หากอาการแพ้เกิดขึ้นการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์นี้ควรหยุดและควรดำเนินการรักษาที่เหมาะสม มีรายงานปฏิกิริยาของสารเคมีที่ไม่พึงประสงค์ที่อาจเป็นฮีสตามีนสื่อกลางรวมถึงผื่น, บวมใบหน้า, angioedema, อาการคัน, ความอบอุ่นหรือหลอดลมและอาจต้องได้รับการรักษาที่หยุดทำงานด้วยผลิตภัณฑ์นี้และ/หรือการจัดการที่เหมาะสม

ยาสำหรับผู้หญิงที่ตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หญิงตั้งครรภ์

ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ carpofungin ในหญิงตั้งครรภ์ ในหนูเมื่อให้กับมารดาในปริมาณที่เป็นพิษ 5 มก./กก. ต่อวัน carpofengin ทำให้เกิดการลดน้ำหนักในหนูของทารกในครรภ์และเพิ่มอุบัติการณ์ของกะโหลกศีรษะที่ไม่สมบูรณ์และการสร้างกระดูก นอกจากนี้ในปริมาณนี้อุบัติการณ์ของซี่โครงคอกลางเพิ่มขึ้นในหนู การศึกษาสัตว์แสดงให้เห็นว่า carpofungin สามารถข้ามสิ่งกีดขวางรกได้ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่ควรใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง

หญิงพยาบาล

ไม่มีใครรู้ว่ายาเสพติดสามารถขับถ่ายด้วยนมมนุษย์ได้หรือไม่ ดังนั้นผู้หญิงที่ได้รับการรักษาด้วยผลิตภัณฑ์นี้ไม่ควรให้นมลูก

ยาสำหรับเด็ก

ผลลัพธ์จากการศึกษาผู้ใหญ่ที่ควบคุมได้ดีข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์จากผู้ป่วยเด็กและข้อมูลจากการศึกษาในอนาคตที่ดำเนินการในผู้ป่วยเด็กอายุ 3 เดือนถึง 17 ปีสำหรับข้อบ่งชี้ต่อไปนี้ (ดูสิ่งบ่งชี้) สนับสนุนความปลอดภัยและประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์นี้ในผู้ป่วยเด็กอายุ 3 เดือนถึง 17 ปี: 17 ปี: 17 ปี: 17 ปี: 17 ปี

การรักษาเชิงประจักษ์สำหรับผู้ป่วยที่มีไข้นิวโทรฟิเนียและการติดเชื้อราที่สงสัยว่า

การรักษาโรค candidiasis ที่ก้าวร้าวในผู้ป่วยที่เป็นนิวโทรฟิเนียหรือไม่มีนิวโทรฟิเนียรวมถึงแคนดิโอเมีย

การรักษาโรคหลอดอาหาร candidiasis

ในการรักษาผู้ป่วยที่มีโรค Aspergillus ก้าวร้าวซึ่งเป็นทนไฟหรือไม่สามารถทนต่อการรักษาอื่น ๆ ได้

การทดลองทางคลินิกในอนาคตเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของผลิตภัณฑ์นี้ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเต็มที่ในทารกแรกเกิดและทารกที่มีอายุต่ำกว่า 3 เดือน

ผลิตภัณฑ์นี้ยังไม่ได้รับการศึกษาในเด็กสำหรับเยื่อบุหัวใจอักเสบ, โรคกระดูกพรุนและเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่เกิดจาก Candida ผลิตภัณฑ์นี้ยังไม่ได้รับการศึกษาว่าเป็นการรักษาเบื้องต้นสำหรับการรุกราน aspergillosis ในเด็ก

ยาสำหรับผู้ป่วยสูงอายุ

ชายและหญิงที่มีอายุมากกว่าที่มีสุขภาพดี (65 ปีขึ้นไป) มีความเข้มข้นของ carpofen ในพลาสมาสุทธิสูงขึ้นเล็กน้อย (AUC ที่สูงขึ้นประมาณ 28%) เมื่อเทียบกับชายหนุ่มที่มีสุขภาพดี ผลกระทบที่เกี่ยวข้องกับอายุเท่ากันก็พบได้ในผู้สูงอายุเมื่อเทียบกับผู้ที่อายุน้อยกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสารเคมีหรือการรักษาด้วย candidiasis ที่รุกราน ผู้ป่วยสูงอายุ (65 ปีขึ้นไป) ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

กิจกรรมทางชีวภาพ

carpofungin acetate (mk -0991, l -743872) เป็น lipopeptide antifungal -1, 3- inhibitor glucan synthase

จุดเป้าหมาย

ค่าเป้าหมาย

-1, 3- glucan synthase

การศึกษาในหลอดทดลอง

Carpofungin acetate เป็นสารต้านเชื้อรานวนิยายเรื่องแรกซึ่งยับยั้งการสังเคราะห์ (1,3) -d -glucan ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของผนังเซลล์ของเชื้อราที่เป็นเส้นใย การศึกษาก่อนหน้านี้แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมในหลอดทดลองของ carpofungin acetate ได้รับการทดสอบสำหรับความไวต่อยาต้านเชื้อราต่อ Candida โดยใช้วิธีการมาตรฐานรวมถึง microdilution หรือการเจือจางขนาดใหญ่ที่จัดตั้งขึ้นโดยแนวทางปี 1997 ของคณะกรรมการแห่งชาติสำหรับมาตรฐานห้องปฏิบัติการทางคลินิกทางคลินิก แม้ว่าจะได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยาเท่านั้นสำหรับการรักษา Aspergillosis แต่ก็มีข้อมูลที่ CideCida Candida หลายประเภทมีความอ่อนไหวต่อมัน ความเข้มข้นของการยับยั้งขั้นต่ำสำหรับ 9 0% Candida มีดังนี้: C. Candida albicans 0. 5Ug/ml (ช่วง, 0. 25-0. 5) 0. 25 2. 0), c. Tropical Candida mu 1. 0 g/ml (ช่วง, {{2 0}}. 25 1. 0), C. Candida Karensis 2.

ข้อมูลความปลอดภัย

WGK Germany: 3

หมายเลข RTECS: TP8046500

ป้ายกำกับยอดนิยม: Caspofungin acetate antifungal API, China caspofungin acetate antifungal API ซัพพลายเออร์, caspofungin acetate antifungal api, 109581-93-3, เสริมน้ำตาลซูโครส, Josamycin เป็นยาปฏิชีวนะ macrolide, 171228-49-2, 1396640-59-7